Препараты преимущественно системного действия

Лекарственные средства могут оказывать отрицательное воздействие или стимулировать репродуктивную систему. В судебно-медицинской экспертизе за единицу половой активности принят половой акт. Негативное влияние таких веществ может вызвать вторичное состояние, укладывающееся в картину эректильных дисфункций.

Препараты, снижающие половую функцию мужчин

• Антибактериальные препараты:
  сульфаниламиды и такие антибиотики, как гентамицин, окситетрациклин, колимицин, калиевая соль пенициллина, триметаприл и некоторые цефалоспорины, оказывают отрицательное действие на сперматогенный эпителий, блокируя α-рецепторы, вызывая сокращение семявыносящих протоков, ампулы и семенных пузырьков. Это приводит к обструкционной аспермии или угнетению сперматогенеза, когда нарушается мейоз сперматогоний и сперматоцитов I порядка.

• Антидепрессанты:
  трициклические (имипрамин, амитриптилин) обладают антиадренергическим и антихолинергическим действием, могут вызвать приапизм, а ингибиторы моноаминоксидазы (фенелзин) — аноргазмию и подавление полового поведения. Главная точка приложения действия антидепрессантов — моноаминергические нейроны, отвечающие за центральную регуляцию половой системы.

• Психотропные вещества:
  нейролептики, транквилизаторы, психостимуляторы способны вмешиваться в половую сферу через эндокринные механизмы, влияя на функцию гонад. Ведущая роль принадлежит центральным нейроэндокринным механизмам и, в частности, дофаминергическим элементам гипоталамуса, что снижает либидо, нарушает эрекцию и эякуляцию.
• Гипотензивные вещества:
  тиазидные диуретики, метилдофа, клонидил, β-адреноблокаторы вызывают блокаду периферических адренергических рецепторов и угнетение постсинаптических α-адренорецепторов vasa deferens, семенных пузырьков и семявыбрасывающего протока, что приводит к снижению объема секрета и гиперпролактинемии. Препараты, обладающие антиандрогенной активностью, неблагоприятно влияют на половую функцию через блокирование активности тестостерона, который необходим для нормального полового возбуждения.
• Гормональные препараты:
  сахаропонижающие и анаболические стероиды приводят к сексуальной дисфункции и снижению фертильности при длительном их применении.

Препараты, усиливающие половую функцию мужчин

Препараты из группы ингибиторов ФДЭ5

Один из ингибиторов фосфодиэстеразы 5, Силденафил (Виагра) был зарегистрирован первым, при этом изначально он был разработан не для лечения нарушений эрекции: этот эффект был открыт неожиданно, как «побочный эффект». Тадалафил был разработан специально для лечения эректильной дисфункции, поэтому из всех препаратов, которые есть на рынке, он обладает оптимальным эффектом в этой группе. Варденафил (Левитра) — обладает активным веществом, очень похожим на Силденафил, поэтому обладает аналогичным действием. Еще несколько ингибиторов находятся в разработке. Силденафил подавляет фосфодиэстеразу 6 и фосфодиэстеразу 9; подавление фосфодиэстеразы 6 в сетчатой оболочке, думается, ответственно за изменения в зрении, которые могут быть побочным действием этого препарата. Подобным образом, тадалафил подавляет как ФДЭ 5, так и ФДЭ 11, при этом на зрение он никак не влияет. Эти препараты применяют для лечения нарушений эрекции, они были первыми эффективными пероральными препаратами, имевшимися для лечения этого состояния. В связи с тем, что ФДЭ5 имеется также в гладкой мускулатуре артериальной стенки в легких, ингибиторы ФДЭ5 также были исследованы на их способность лечить гипертонию в легочной артерии, болезнь, при которой кровеносные сосуды в легких становятся ненормально узкими. Эти препараты усиливают эффективность окиси азота, которая расширяет кровеносные сосуды кавернозных тел.

• Показание к применению. В клинике ингибиторы фосфодиэстеразы 5 показаны для лечения нарушений эрекции. Силденафил также показан для лечения легочной гипертензии, химически родственный ему варденафил изучен как возможное средство для лечения этой болезни. Применяют перорально, отпускают по рецепту врача.
• Противопоказания. Прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 противопоказан тем, кто принимает нитритные препараты. Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 также противопоказаны мужчинам, для которых половое сношение не рекомендуется из-за риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений.
• Побочные явления при применении препаратов группы ингибиторов ФДЭ5. Частота возникновения побочных лекарственных реакций при приеме ингибиторов фосфодиэстеразы 5, по-видимому, связана с дозой. Наиболее часто, у более чем 10 % больных, отмечается головная боль. К числу других распространенных побочных реакций относятся: головокружение, приливы к голове, диспепсия, заложенность носа или ринит. 18 октября 2007 г., Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США предостерегло о том, что возможная потеря слуха будет добавлена в инструкцию по применению ингибиторов фосфодиэстеразы 5. Позже появилось свидетельство о том, что ингибиторы фосфодиэстеразы 5 способны вызывать переднюю оптическую нейропатию. Другие побочные реакции и их частота варьируют в зависимости от конкретного препарата и перечислены в их индивидуальных листовках.
• Лекарственные взаимодействия. Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 в основном метаболизируются с помощью фермента CYP3A4 цитохрома P450. Существует потенциал для побочных лекарственных взаимодействий с другими препаратами, которые подавляют или индуцируют фермент CYP3A4, включая ингибиторы протеаз ВИЧ, кетоконазол, итраконазол и другие антигипертензивные препараты, такие как Нитро-спрей (в связи с его способностью снижать кровяное давление).
• Силденафил, торговые названия: Виагра, Динамико, импортные.

Ингибитор фосфодиэстеразы 5. Силденафил, прототипный ингибитор ФДЭ5, ингибитор фосфодиэстеразы 5, это препарат, применяемый для блокирования разрушающего действия осфодиэстеразы типа 5 на циклический ГМП в гладкой мускулатуре клеток, выстилающих кровеносные сосуды, которые снабжают кавернозные тела полового члена. Силденафил, прототипный ингибитор фосфодиэстеразы 5, впервые был открыт при поиске нового средства для лечения стенокардии. В последних исследованиях исследуется его потенциал усиления восстановления нервной ткани после кровоизлияния в мозг.

• Тадалафил, торговое название Сиалис, импортный. Тадалафил подавляет как ФДЭ 5, так и ФДЭ 11. Показание к применению — эректильная дисфункция. Восстанавливает возможность наступления эрекции (при возбуждении) на период суток и более (до 36 часов). Совместим с алкоголем и жирной пищей.
• Варденафил, торговое название Левитра, импортный.
• Уденафил, торговое название Зидена, импортный.

Препараты для системного применения

• Йохимбин, торговое название Йохимбин «Шпигель», импортный.

Представляет собой алкалоид растительного происхождения, активирующий адренэргические нейроны ЦНС, и усиливающий центральный обмен норадреналина. Он блокирует α2-адренорецепторы, вызывая расширение периферических артерий и стимулирует приток крови к кавернозным телам.

Препараты, применяемые при гормональной недостаточности (в том числе при эндокринной импотенции)

• Препараты тестостерона
• Метилтестостерон
• Местеролон
• Андриол

Препараты для интракавернозного введения, а также в составе средств применяемых наружно

• Суппозиторий Muse (действ. алпростадил), крем для местного применения (под фирменным названием Бетафар)
• Алпростадил (торговые названия Вазапростан, Каверджект и др.), импортный.

Предназначен для внутрикавернозного введения тонкой иглой в половой член, может быть введен в член через специальный аппликатор — непосредственно перед половым сношением. Вызывает эффективное увеличение объёма полового члена.[23] Предварительные клинические исследования показали его эффективность до 83 % случаев. Действие препарата наступает через 10-15 минут и длится более четырех часов. Обладает побочным действием — иногда вызывает приапизм

• Простагландин, вводимый в уретру в виде таблетки.
• Внутрикавернозное введение вазоактивных препаратов (папаверин, простагландин E1 (алпростадил) и его производные) — распространенный и высокоэффективный способ кратковременного восстановления эрекции.

Препараты для системного применения, комбинированного действия

• Верона (производитель — Пакистан),
• Тентекс форте (производитель — Индия)

Препараты для местного применения

• Химколин (производитель — Индия).

Препараты, применяемые при психогенном снижении полового влечения

• Тразодон

Другие препараты

Для улучшения эрекции применяют многочисленные альтернативные препараты. Некоторые включают в себя: ниацин, цинк, медь, корейский красный корень женьшеня, гингко, кору сосны, аргинин, шведскую цветочную пыльцу и упомянутые ниже Tribulus terrestris, Avena sativa, эпимедиум — horny goat weed, корень мака, muira puama и saw palmetto. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) не признало эффективным ни одно из перечисленных веществ. В то время, когда недостаток цинка может быть причиной низких уровней тестостерона у больных, находящихся на гемодиализе, и такие больные получают пользу от добавок с цинком , упомянутые добавки не оказывают действия на уровни тестостерона у здоровых мужчин, которые получают с пищей достаточное количество цинка.

Препараты, угнетающие половую функцию у женщин

• Гормональные контрацептивы:
  преимущественно гестагенсодержащие (в том числе комбинированные оральные контрацептивы).
• Гипотензивные препараты:
  некоторые бета-адреноблокаторы могут снижать либидо, снижать выделение вагинальной смазки и вызывать диспареунию.
• Препараты с антихолинергическим действием:
  спазмолитики (атропин, платифиллин).
• Антигистаминные препараты:
  в основном препараты первого поколения H1-гистаминоблокаторов (дифенгидрамин, мебгидролин, прометазин и др.), обладающие седативным и антихолинергическим побочными эффектами (вызывают угнетение ЦНС, сухость влагалища).
• Нейролептики:
  препараты групп фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена и др., а также некоторые новые (атипичные) нейролептики: рисперидон, амисульприд. Блокируют дофаминовые рецепторы, что приводит к повышению уровня пролактина, в результате — снижению полового влечения и нарушению половой функции.

Препараты, стимулирующие половую функцию у женщин

• Эстрогены:
  В большинстве случаев повышают либидо (примеры: линестренол,).
• Мелатонин:
  Скорее наступает снижение либидо. Достоверно известно ,что мелатонин снижает либидо. Мнение о повышении либидо глубоко ошибочно.

Препараты, способные как угнетать, так и стимулировать половую функцию у человека

Влияние этой группы лекарственных средств неоднозначно и индивидуально: некоторые пациенты указывают на повышение либидо, но большинство указывают на его снижение.

• Препараты, способные как повысить, так и снизить либидо:
  даназол, доксепин, дроспиренон, мапротилин и др.

Спорные и неутверждённые препараты, обладающие активностью в отношении половой функции человека

Неисследованные отпускаемые без рецепта препараты и программы по усилению эрекции усиленно продвигаются с помощью почты, печатной рекламы и через интернет. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) рекомендует проявлять осторожность при применении таких неисследованных препаратов и средств. Препараты для лечения нарушений эрекции обладают высоким плацебо-ответом— если от препарата ожидается хороший результат, если он сильно нахваливается или часто, если он дорогой, то его применение оказывается эффективным. Препараты с хорошей репутацией также получают пользу от такого плацебо-ответа.

• Налтрексон. Этот препарат, применяемый для лечения лекарственных наркоманов, может иметь эффект у больных с подавленным половым влечением.
• Бремеланотид, по-видимому, прямо влияет на половое влечение, став первым научно признанным афродизиаком. Экспериментальный препарат бремеланотид (прежнее название PT-141) не влияет на сосудистую систему как предыдущие соединения, но претендует на усиление полового влечения и стремления, как у мужчин, так и у женщин. Он применяется в форме назального спрея. Высказано мнение, что бремеланотид действует с помощью активации меланокортиновых рецепторов в мозгу. В настоящее время он находится в клинических испытаниях в фазе IIb.
• Меланотан II. Это истинно также о меланотане II, на котором основан бремеланотид. Подобно бремеланотиду, экспериментальный препарат Меланотан II также не влияет на сосудистую систему, но усиливает либидо. Высказано мнение, что меланотан II действует с помощью активации меланокортиновых рецепторов в мозгу.
• хМакси-K — это форма генной терапии с использованием вектора в виде плазмиды, которая вызывает экспрессию гепа хСло, который кодирует альфа-субъединицу канала хМакси-K. Препарат подвергается клиническому испытанию в фазе I на его безопасность.
• Жень-шень. В двойном слепом испытании выяснилось, что жень-шень превосходит плацебо.
• Ензаит — это пищевая добавка, которая якобы усиливает половое влечение у мужчин и частоту эрекций полового члена. Результативность Ензаита не доказана. Сообщается, что Ензаит содержит: растительный стимулятор продукции тестостерона Tribulus terrestris; экстракт йохимбе; ниацин; растения афродизиаки Эпимедиум и Авена Сатива; окись цинка; южноамериканское растение мака; сексуальный стимулянт Muira Puama; гинко билобу; Л-аргинин и экстракт карликовой пальмы Saw Palmetto. Другие ингредиенты в составе препарата: желатин, рисовые отруби, овсовую клетчатку, магния стеарат и двуокись кремния.

• Прелокс — это патентованная смесь/комбинация естественных ингредиентов, Л-аргинин аспартата и Пикногенола. В двойных слепых испытаниях, проведенных доктором Стивеном Лэммом из Школы медицины Нью-Йоркского университета, 81,1 % мужчин из общего их числа оценили Прелокс положительно. Хотя эту добавку следует принимать ежедневно, производители заявляют, что она возвращает в любовную жизнь мужчины «внезапность», в отличие от других препаратов, когда человек должен помнить о приеме их за определенное время перед половой деятельностью.

• Некоторые авторы утверждают, что стимуляторы полового влечения использовались во многих культурах в разные периоды истории, однако мало доказательств, что хоть одно из них действительно оказывало действие. Существует субкультура половой активности с использованием метамфетамина. Ингаляторы амил- или бутилнитрита («Попперы») иногда используются как дополнители половых актов.

Продолжающиеся исследования препаратов для лечения нарушений эрекции

В последнее время внимание прессы обратилось на пептид Тикс2-6 из яда бразильского бродячего паука как на потенциальный прототип новых препаратов, нацеленных на монооксид-эргическую систему.